據(jù)最新報(bào)道稱，一年兩針的降脂藥已經(jīng)在京滬開打了，許多有需要的人都在打聽這個(gè)藥，對這個(gè)降脂藥更是十分好奇。據(jù)悉，這個(gè)叫做“英克司蘭”的降脂藥價(jià)格十分的昂貴，目前在國內(nèi)的最新定價(jià)為一針9988元人民幣。那么，降脂藥英克司蘭到底是什么藥呢？下面我們來具體了解下吧。
英克司蘭是全球首個(gè)小干擾核糖核酸(RNA)降膽固醇藥物，以一年兩針即可強(qiáng)效、持久降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，成為目前給藥間隔周期最長的降脂藥物，助力實(shí)現(xiàn)血脂管理長期達(dá)標(biāo)。下面介紹一下小干擾RNA藥物的作用機(jī)制及藥理學(xué)特點(diǎn)。
英克司蘭是基于生物體內(nèi)天然存在的RNA干擾機(jī)制，并利用N-乙酰半乳糖胺靶向遞送至肝細(xì)胞，精準(zhǔn)靶向降解肝臟PCSK9 mRNA，從上游阻斷PCSK9蛋白合成，使肝細(xì)胞表面LDL受體再循環(huán)和表達(dá)增加，從而增加肝臟LDL-C攝入，降低血液LDL-C水平。PCSK9降脂藥的靶點(diǎn)作用于中游，而英克司蘭則是作用于更上游，在其翻譯成蛋白質(zhì)之前就進(jìn)行了干預(yù)。
英克司蘭之所以能實(shí)現(xiàn)一年兩針的超長藥效，主要是通過胞內(nèi)緩釋系統(tǒng)。英克司蘭經(jīng)皮下注射吸收入血后，被肝細(xì)胞定向攝取，經(jīng)過高級化學(xué)修飾的英克司蘭提高了對核酸酶的抵抗能力，可長期存在于內(nèi)體，緩慢釋放進(jìn)細(xì)胞質(zhì)中，形成獨(dú)特的“胞內(nèi)緩釋系統(tǒng)”，這一過程可達(dá)數(shù)月之久?；诟渭?xì)胞自身生命周期也較長(5~6個(gè)月)，因此，靶向肝臟的小干擾RNA藥物給藥間隔也較長。
以上就是降脂藥英克司蘭是什么藥介紹了。希望上述內(nèi)容對大家有所幫助。
